Acarbose  Ez a gyógyszer gátolja az elfogyasztott szénhidrátok felszívódását. Így csökkenti az étkezés utáni vércukorszint-emelkedést. Mind 1-es, mind 2-es típusú diabétesz esetén alkalmazható. Természetesen 1-es típus esetében csak inzulinkezelés kiegészítésére. (Mellékhatásként puffadást, hasi fájdalmat, hasmenést okozhat. A gyógyszer lassú bevezetésével a mellékhatások csökkenthetõk. Nem alkalmazható bélgyulladás, felszívódási-emésztési zavarok, fokozott gázképzõdés, terhesség esetében.)

II. Biguanidok

1. Metformin Gátolja a májban a cukortermelõdést, fokozza az inzulin hatását, lassítja a glukóz felszívódását a bélben. (Hasmenést, felszívódási zavart, étvágytalanságot, hányingert okozhat. Ezek a hatások ritkák a gyógyszer fokozatos adagolásával. Tilos alkalmazása terhesség, súlyos máj-, vesebetegség, oxigénhiánnyal járó betegségek esetében.)

2. Buformin  Hasonló a hatásmódja, mint a metforminé, de több kedvezõtlenebb hatása miatt használata egyre hátrébb szorul.

III. Inzulintermelést serkentõ gyógyszerek

A hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulintermelését fokozzák, ezáltal csökkentik a vércukorszintet. Különbözõ felépítésû gyógyszerek tartoznak ide, melyek eltérnek egymástól többek között hatástartam, adagolás, mellékhatások tekintetében. (Egyik legfontosabb mellékhatásuk lehet, hogy túlzottan is csökkenthetik a vércukorszintet nem megfelelõ adagolás, vagy nem megfelelõ diéta esetében. Terhességben, súlyos máj-, vesebetegségek esetében alkalmazásuk tilos).
Ide tartoznak a glibenclamid, a gliclazid, a glipizid, a gliquidon, a glimepirid, a repaglinid és a nateglinid. (Az utóbbi két hatóanyag a többitõl eltérõ módon hat: csak az inzulin kezdeti, étkezéssel kapcsolatos kiáramlását fokozzák, nem emelik az alapinzulinszintet.) Magyarországon korábban leggyakrabban a glibenclamid hatóanyagú gyógyszereket alkalmazták, de ma már egyértelmű, hogy a gliclazid és a glimepirid kedvezőbb hatású. Ez utóbbi két szer nem gátolja a szívizom oxigénhiánnyal szembeni védekezését. A glibenclamid hatóanyagú gyógyszerek súlyos, elhúzódó hipoglikémiát okozhatnak, különösen idős betegeknél.

IV. Inzulin-érzékenyítõ gyógyszerek, "glitazonok"

Nem fokozzák az inzulin termelõdését, de javítják az inzulin hatását. Fokozzák az inzulinra reagáló sejtek érzékenységét, javítják az inzulinhatást, ezáltal csökkentik a vércukorszintet. (Májkárosító és vizenyõt okozó mellékhatásuk a legfontosabb. Nem alkalmazhatóak máj-, vesebetegség, vizenyõk, szívelégtelenség esetében.) Ebbõl a csoportból két hatóanyag tartalmú gyógyszer kapható: a rosiglitazon és a pioglitazon.

V. Az ún. incretin mechanizmuson keresztül ható gyógyszerek

A bélcsatornában található egyes sejtek olyan anyagokat termelnek, melyek étkezés hatására fokozzák az inzulin elválasztását. Ezeket az anyagokat közösen incretineknek nevezzük. Az incretineket nagyon gyorsan lebontja egy bontó enzim. Amennyiben ezt a bontó enzimet gátoljuk, akkor az incretinek hatására fokozódik az inzulintermelés, döntően az étkezést követő vércukorszint csökken. Magyarországon is elérhető már a szájon át szedhető, ilyen mechanizmuson alapuló két gyógyszer hatóanyag: a sitagliptin és a vildagliptin.

Az incretin mechanizmuson keresztül ható gyógyszer az Exenatid is, ezt injekció formájában kell bejuttatni az élettanilag is termelődő incretinekhez hasonló ez a molekula, de úgy módosították, hogy a bontó enzim ne tudja hatását megszüntetni. A gyógyszer már törzskönyvezésre került, de még nem elérhető.